El alopurinol, vendido bajo la marca Zyloprim entre otros, es un medicamento que se usa para disminuir los niveles altos de ácido úrico en la sangre. Se usa específicamente para prevenir la gota, prevenir tipos específicos de cálculos renales y los altos niveles de ácido úrico que pueden ocurrir con la quimioterapia. Se toma por vía oral o se inyecta en una vena.
Alopurinol – Historia
El alopurinol fue sintetizado por primera vez y reportado en 1956 por Roland K. Robins (1926-1992), en una búsqueda de agentes antineoplásicos. Debido a que el alopurinol inhibe la descomposición (catabolismo) de la tiopurina fármaco mercaptopurina, Wayne Rundles lo probó posteriormente, en colaboración con el laboratorio de Gertrude Elion en Wellcome Research Laboratories para ver si podía mejorar el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda potenciando la acción de mercaptopurina .
Sin embargo, no hubo mejoras con la leucemia, por lo que el trabajo se dirigió a otros compuestos y el equipo luego comenzó a probar el alopurinol como un potencial para la gota. El alopurinol se comercializó por primera vez como un tratamiento para la gota en 1966.
El alopurinol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1966. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. El alopurinol está disponible como medicamento genérico. En los Estados Unidos, un mes de tratamiento cuesta menos de 25 USD.
Alopurinol – Usos
Alopurinol se usa para tratar la gota y ciertos tipos de cálculos renales. Estos pacientes pueden tener un aumento en los niveles de ácido úrico debido a la liberación de ácido úrico de las células cancerosas moribundas. El alopurinol actúa reduciendo la cantidad de ácido úrico que produce el cuerpo. El aumento de los niveles de ácido úrico puede causar gota y problemas renales.
Cómo usar Alopurinol
Tome este medicamento por vía oral, generalmente una vez al día o según las indicaciones de su médico. Tome este medicamento después de una comida para reducir el malestar estomacal. Si su dosis es más de 300 miligramos por día, necesitará tomar varias dosis más pequeñas durante el día para obtener esta cantidad (consulte a su médico para obtener instrucciones).
Lo mejor es beber un vaso lleno de agua con cada dosis y al menos 8 vasos más (8 onzas cada uno) de líquido al día. Su médico también puede indicarle cómo disminuir el ácido en la orina (por ejemplo, evitar grandes cantidades de ácido ascórbico / vitamina C).
La dosis se basa en su afección médica y respuesta al tratamiento. Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de él. Para ayudarte a recordar, tómalo a la (s) misma (s) hora (s) todos los días.
Para el tratamiento de la gota, puede tomar hasta varias semanas para que este medicamento tenga un efecto. Es posible que tenga más ataques de gota durante varios meses después de comenzar a tomar este medicamento mientras el cuerpo elimina el exceso de ácido úrico. Alopurinol no es un analgésico.
Alopurinol – Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes cuando se usan por vía oral incluyen picazón y sarpullido. Los efectos secundarios comunes cuando se usa por inyección incluyen vómitos y problemas renales. Aunque no se recomienda históricamente, comenzar con allopurinol durante un ataque de gota parece ser seguro. En aquellos que ya toman el medicamento, debe continuarse incluso durante un ataque de gota aguda. Si bien el uso durante el embarazo no parece causar daño, este uso no ha sido bien estudiado. El alopurinol pertenece a la familia de medicamentos inhibidores de la xantina oxidasa.
Puede causar malestar estomacal, náuseas, diarrea o somnolencia. Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha determinado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Mucha gente que usa este medicamento no tiene efectos secundarios graves.
Tenga cuidado y preste atención si tiene efectos secundarios como entumecimiento / hormigueo de brazos / piernas, sangrado / hematomas fáciles, signos de infección (por ejemplo, fiebre, dolor de garganta persistente), cansancio inusual, signos de problemas renales (como cambio en la cantidad de orina, micción dolorosa / con sangre), ojos / piel amarillentos, dolor estomacal / abdominal intenso, náuseas / vómitos persistentes, orina oscura, pérdida de peso inusual, dolor ocular, cambios en la visión.
Este medicamento comúnmente puede causar una erupción que generalmente no es grave. Sin embargo, es posible que no pueda distinguirlo de una erupción rara que podría ser un signo de una reacción grave. Obtenga ayuda médica de inmediato si desarrolla sarpullido.
Una reacción alérgica muy grave (posiblemente mortal) a este medicamento es rara. Tenga cuidado en caso de presentar erupción cutánea, picazón / hinchazón (especialmente en la cara / lengua / garganta), mareos intensos, dificultad para respirar.
Alopurinol – Precauciones
Antes de tomar alopurinol, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a éste; o si ha tenido una reacción severa a ella; o si tiene alguna otra alergia Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más detalles.
Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente de: enfermedad hepática, enfermedad renal, diabetes, presión arterial alta (hipertensión), dietas inusuales (por ejemplo, ayuno).
Este medicamento puede causar somnolencia. El alcohol también puede disminuir la efectividad de esta droga. Limite las bebidas alcohólicas. Habla con tu médico si estás usando marihuana.
La función renal disminuye a medida que envejece. este medicamento se elimina a través de los riñones. Por lo tanto, los adultos mayores pueden tener un mayor riesgo de sufrir efectos secundarios mientras usan este medicamento.
Durante el embarazo, este medicamento debe usarse solo cuando sea claramente necesario. Consulte a su médico antes de amamantar.
Alopurinol – Contraindicaciones
El alopurinol no debe administrarse a personas que sean alérgicas a él. Las interacciones medicamentosas son extensas y son las siguientes:
Azatioprina y 6-mercaptopurina: la azatioprina se metaboliza a 6-mercaptopurina, que a su vez se inactiva por la acción de la xantina oxidasa, el objetivo del alopurinol. Administrar alopurinol con cualquiera de estos medicamentos en su dosis normal dará lugar a una sobredosis de cualquiera de los medicamentos; solo debe administrarse una cuarta parte de la dosis habitual de 6-mercaptopurina o azatioprina;
Didanosina: los valores plasmáticos de didanosina Cmax y AUC se duplicaron aproximadamente con el tratamiento concomitante de alopurinol; no se debe administrar concomitantemente con allopuroinol. El alopurinol también puede aumentar la actividad o la vida media de los siguientes medicamentos, en orden de seriedad y certeza de la interacción:
- Ciclosporin
- Anticoagulantes de cumarina, como warfarina (reportada raramente, pero es grave cuando ocurre)
- Vidarabine
- Clorpropamida
- Fenitoína
- Teofilina
- Ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina
Alopurinol – Interacciones
Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento son: «anticoagulantes» (por ejemplo, warfarina), didanosina.
Alopurinol – Farmacología
Un error común es que el alopurinol se metaboliza por su objetivo, la xantina oxidasa, pero esta acción se lleva a cabo principalmente por la aldehído oxidasa. El metabolito activo del alopurinol es el oxipurinol, que también es un inhibidor de la xantina oxidasa. El alopurinol se metaboliza casi completamente en oxipurinol a las dos horas de la administración oral, mientras que el oxipurinol se excreta lentamente por los riñones durante 18-30 horas. Por esta razón, se cree que el oxipurinol es responsable de la mayoría del efecto del alopurinol.