Habitualmente escuchamos sobre los usos y beneficios del carisoprodol. A continuación les contamos todos los detalles sobre este medicamento.
Carisoprodol – Qué es
Carisoprodol, comercializado bajo la marca Soma entre otros, es un medicamento recetado que se comercializa desde 1959. Es un relajante del músculo esquelético de acción central de la clase de carbamatos y produce todos los efectos asociados con los barbitúricos. Es un profármaco y se relaciona tanto estructural como farmacológicamente con el meprobamato. La principal vía metabólica del carisoprodol implica su conversión a meprobamato.
Carisoprodol – Usos
Usos médicos
- Analgesia
- Ansiolisis
- Relajación muscular (y alivio de la hipertonía)
- Hiperfunción eréctil
- Somnolencia
Carisoprodol – Efectos secundarios
Es poco probable que la dosis habitual de 350 mg genere efectos secundarios prominentes distintos de la somnolencia, y euforia o disforia leves a significativas, pero la euforia generalmente es de corta duración. El medicamento es bien tolerado y sin efectos adversos en la mayoría de los pacientes para quienes está indicado. En algunos pacientes, sin embargo, y / o al inicio de la terapia, carisoprodol puede tener todo el espectro de efectos secundarios sedativos y puede afectar la capacidad del paciente para operar armas de fuego, vehículos motorizados y otras maquinarias de diversos tipos, especialmente cuando se toman con medicamentos que contienen alcohol, en cuyo caso se consideraría un medicamento alternativo. La intensidad de los efectos secundarios de carisoprodol tiende a disminuir a medida que continúa la terapia, como es el caso con muchas otras drogas.
La interacción de carisoprodol con esencialmente todos los opioides y otros analgésicos de acción central, pero especialmente con la codeína, los del subgrupo derivado de la codeína de la clase semisintética (etilmorfina, dihidrocodeína, hidrocodona, oxicodona, nicocodeína, bencilmorfina, los diversos acetilados derivados de codeína incluyendo acetyldihydrocodeine, dihydroisocodeine, nicodicodeine y otros) que permite el uso de una dosis más pequeña del opioide para tener un efecto dado, es útil en general y especialmente donde lesión y / o espasmo del músculo esquelético es una gran parte del problema.
El efecto de potenciación también es útil en otras situaciones de dolor y también es especialmente útil con opiáceos de la clase de cadena abierta, como metadona, levometadona, cetobemidona, fenaxona y otros. En usuarios de drogas recreativas, las muertes han resultado de la combinación descuidada de sobredosis de hidrocodona y carisoprodol. Otro peligro de uso indebido de carisoprodol y opiáceos es el potencial de aspiración mientras está inconsciente.
Carisoprodol – Retirada
Carisoprodol, meprobamato y fármacos relacionados, como el tybamato, tienen el potencial de producir dependencia física del tipo barbitúrico después de períodos de uso prolongado. La retirada del medicamento después de un uso extensivo puede requerir hospitalización en pacientes médicamente comprometidos. En casos graves, la abstinencia puede simular los síntomas de la abstinencia del alcohol, incluido el estado potencialmente letal epiléptico.
La dependencia psicológica también se ha relacionado con el uso de carisoprodol, aunque esto es mucho menos grave que con el propio meprobamato (presumiblemente debido a la aparición más lenta de los efectos). La dependencia psicológica es más común en aquellos que abusan del carisoprodol y aquellos que tienen un historial de abuso de drogas (particularmente sedantes o alcohol). Puede alcanzar significación clínica antes de que se haya producido tolerancia y dependencia fisiológica y (como con las benzodiazepinas) se ha demostrado que persiste en diversos grados de gravedad durante meses o años después de la interrupción.
Carisoprodol – Abstinencia
La interrupción del carisoprodol, como ocurre con todos los GABA-ergics, puede dar lugar a cambios cognitivos persistentes que persisten durante semanas, meses o, en raras ocasiones, incluso años, que incluyen gran ansiedad y depresión, aislamiento social, agitación / agresión desencadenante del cabello, insomnio crónico, fobias nuevas o agravadas (a menudo ilógicas), IQ reducido, pérdida de memoria a corto y largo plazo, y docenas de otras secuelas.
Los efectos, la gravedad y la duración parecen ser levemente dependientes de la dosis, pero están determinados principalmente por el patrón de uso del paciente (tomado según lo recetado, tomado a granel, mezclado con otras drogas, una combinación de los anteriores, etc.), genética la predisposición al abuso de drogas y un historial de abuso de sustancias aumentan el riesgo de los pacientes de síntomas de síndrome de discontinuación persistente.
La psicoterapia y la terapia de comportamiento cognitivo han demostrado un éxito moderado en la reducción de la ansiedad de rebote. La abstinencia de Carisoprodol puede poner en peligro la vida. Se recomienda la supervisión médica, con una reducción gradual de la dosis de carisoprodol o una medicación sustituta, típica de otras drogas depresoras.
Carisoprodol – Uso y abuso recreativo
Los usuarios recreativos de carisoprodol generalmente buscan efectos sedantes, relajantes y ansiolíticos potencialmente fuertes. Además, debido a sus efectos potenciadores sobre los narcóticos, a menudo se abusa junto con muchas drogas opioides. Además, no se detecta en las pantallas de prueba de drogas estándar. El 26 de marzo de 2010, la DEA emitió un Aviso de audiencia sobre la reglamentación propuesta con respecto a la colocación de carisoprodol en el programa IV de la Ley de Sustancias Controladas. Carisoprodol a veces se mezcla con drogas de violación de citas.
El carisoprodol produce los mismos efectos inductores de enzimas que los barbitúricos y puede usarse para potenciar los opiáceos pro-fármaco, más comúnmente la codeína y la hidrocodona, aumentando la cantidad de profármaco convertido en los metabolitos activos (morfina e hidromorfona, respectivamente). Este mecanismo, junto con la euforia combinada, la sedación y los efectos ansiolíticos de los dos fármacos, hace que la práctica sea increíblemente peligrosa y que las sobredosis involuntarias no sean infrecuentes. La combinación de hidrocodona y carisoprodol se menciona en algunos foros de reducción de daños como un «cóctel de Las Vegas». Muchas sobredosis han resultado de usuarios recreativos que combinan estos fármacos para combinar sus efectos individuales sin ser conscientes de la potenciación inducida por la enzima inducida.
Carisoprodol – Sobredosis
Al igual que con otros medicamentos GABAérgicos, la combinación con otros medicamentos GABAérgicos, incluido el alcohol, así como con los sedantes en general, presenta un riesgo significativo para el usuario en forma de sobredosis. Los síntomas de sobredosis son similares a los de otros GABAergics, incluyendo la sedación excesiva y la falta de respuesta a estímulos, ataxia severa, amnesia, confusión, agitación, intoxicación y comportamiento inapropiado (potencialmente violento). Las sobredosis graves pueden presentarse con depresión respiratoria (y posterior aspiración pulmonar), coma y muerte.
Carisoprodol no se detecta en todas las pruebas de toxicología que pueden retrasar el diagnóstico de sobredosis. Los síntomas de sobredosis en combinación con opiáceos son similares. Carisoprodol (como con su metabolito meprobamato) es particularmente peligroso en combinación con el alcohol.
Carisoprodol – Farmacocinética
A los 30 minutos ya actúa, con los efectos antes mencionados que duran aproximadamente de dos a seis horas. Se metaboliza en el hígado a través de la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450 oxidasa, se excreta por los riñones y tiene una vida media de aproximadamente ocho horas. Una proporción considerable de carisoprodol se metaboliza a meprobamato, que es una droga conocida de abuso y dependencia; esto podría explicar el potencial de abuso del carisoprodol (los niveles de meprobamato alcanzan niveles plasmáticos máximos más altos que el propio carisoprodol después de la administración). Se cree que el meprobamato desempeña un papel significativo en los efectos de la vida media prolongada de carisoprodol y meprobamatos en la bioacumulación después de períodos prolongados de administración de carisoprodol.