Terbinafina, que se vende bajo la marca Lamisil, entre otros, es un medicamento antimicótico que se usa para tratar la pitiriasis versicolor, las infecciones fúngicas de las uñas y la tiña, incluyendo el picor y el pie de atleta. Se toma por boca o se aplica a la piel como una crema o ungüento. La crema y la pomada no son efectivas para las infecciones de uñas.
Terbinafina – Origen
Terbinafine se descubrió en 1991. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de alrededor de 2.20 USD por un tubo de 20 g. En los Estados Unidos, el precio en 1999 fue de $ 547 por un curso de 12 semanas, este cayó a $ 10 en 2015, después de que la patente expirara.
Terbinafina – Usos
Usos médicos
Como crema o polvo, se usa por vía tópica para las infecciones cutáneas superficiales, como el tímpano (tinea cruris), el pie de atleta (tinea pedis) y otros tipos de tiña (tinea corporis). La crema de terbinafina funciona en aproximadamente la mitad del tiempo requerido por otros antifúngicos.
Las tabletas por vía oral a menudo se prescriben para el tratamiento de la onicomicosis, una infección fúngica de las uñas, típicamente por un dermatofito o especie de Candida. Las infecciones por hongos en las uñas se localizan debajo de la uña en la cutícula, donde los tratamientos aplicados tópicamente son incapaces de penetrar en cantidades suficientes. Las tabletas pueden, raramente, causar hepatotoxicidad, por lo que los pacientes son advertidos de esto y pueden ser controlados con pruebas de función hepática. Se han estudiado alternativas a la administración oral.
El clorhidrato de terbinafina puede inducir o exacerbar el lupus eritematoso cutáneo subagudo. Las personas con lupus eritematoso primero deben discutir los posibles riesgos con su médico antes de iniciar la terapia.
Terbinafina – Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes cuando se toman por vía oral incluyen náuseas, diarrea, dolor de cabeza, tos, erupción cutánea y enzimas hepáticas elevadas. Los efectos secundarios graves incluyen problemas hepáticos y reacciones alérgicas. Sin embargo, la lesión hepática es inusual. El uso durante el embarazo no suele recomendarse. La crema y la pomada pueden causar picazón, pero en general son bien tolerados. Terbinafine está en la familia de medicamentos de alilaminas. Funciona al disminuir la capacidad de los hongos para producir esteroles. Parece dar como resultado la muerte de células fúngicas.
Se han reportado muchos efectos secundarios y reacciones adversas al medicamento con hidrocloruro de terbinafina oral posiblemente debido a su amplia biodistribución y las duraciones a menudo extendidas involucradas en el tratamiento antifúngico (más de dos meses). Una lista completa de los eventos adversos asociados con el uso de terbinafina incluye:
- Problemas gastrointestinales: diarrea, estreñimiento, náuseas, llenura, dolor abdominal, indigestión, dispepsia, gastritis, colestasis, flatulencia, color de heces alterado, dolor muscular abdominal
- Sistema nervioso central o problemas neurológicos: dolores de cabeza, mareos, vértigo, aturdimiento, niveles de concentración disminuidos, parestesia (alfileres y agujas)
- Problemas hepáticos: niveles elevados de enzimas hepáticas, inflamación del hígado (hepatitis), daño hepático, insuficiencia hepática
- Problemas del sistema inmunitario: disminución de los recuentos de glóbulos blancos que incluyen pancitopenia, leucopenia, linfopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y neutropenia, reacciones autoinmunes como el lupus eritematoso
- Problemas psicológicos: depresión, ansiedad, insomnio, aumento o actividad inusual de los sueños, malestar general
- Problemas sensoriales: pérdida completa del gusto (ageusia), disminución del gusto (hipogeusia) y distorsión del gusto (disgeusia), a menudo con sensación de sabor metálico y sequedad de boca, trastornos visuales como visión borrosa, visión verde y visión doble. En casos extremadamente raros, la pérdida o deterioro del gusto es permanente
- Problemas de la piel: erupciones, urticaria (ronchas), irritación de la piel, picazón, ictericia, síndrome de Stevens-Johnson
- Otros efectos secundarios: fatiga, aumento del ritmo cardíaco (taquicardia), pérdida de cabello (alopecia) y disminución del recuento de glóbulos rojos (anemia).
Terbinafina – Dosis y administración
Las tabletas están indicadas para el tratamiento de la onicomicosis de la uña del pie o de la uña debido a dermatofitos (tinea unguium). Antes de iniciar el tratamiento, deben obtenerse muestras de uñas apropiadas para pruebas de laboratorio, cultivo de hongos o biopsia de uñas para confirmar el diagnóstico de onicomicosis.
Terbinafina – Farmacología
El hidrocloruro de terbinafina es un polvo blanco cristalino fino que es libremente soluble en metanol y diclorometano, soluble en etanol y ligeramente soluble en agua. Es altamente hidrofóbico y tiende a acumularse en el cabello, la piel, las uñas y el tejido adiposo.
Al igual que otras alilaminas, la terbinafina inhibe la síntesis de ergosterol al inhibir la escualeno epoxidasa, una enzima que cataliza la conversión de escualeno a lanosterol. En hongos, el lanosterol se convierte luego en ergosterol; en humanos, el lanosterol se convierte en colesterol.
Sin embargo, existe suficiente divergencia genética entre las escualeno epoxidasas fúngicas y humanas que la terbinafina se une preferentemente a la escualeno epoxidasa fúngica, lo que la hace selectiva para inhibir la producción de ergosterol en hongos sin afectar significativamente la producción de colesterol en humanos. Se cree que esto cambia la permeabilidad de la membrana celular, causando lisis de células fúngicas. El hidrocloruro de terbinafina es un polvo cristalino fino de color blanco a blanquecino. Es libremente soluble en metanol y cloruro de metileno, soluble en etanol y ligeramente soluble en agua.
Cada tableta contiene:
- Ingredientes activos: hidrocloruro de terbinafina (equivalente a 250 mg de base)
- Ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal NF, hidroxipropil metilcelulosa USP, estearato de magnesio NF, celulosa microcristalina NF y glicolato sódico de almidón NF.