El Levetiracetam, comercializado bajo los nombres comerciales de Keppra, entre otros, es un medicamento utilizado para tratar la epilepsia. Se utiliza para ataques de inicio parcial, mioclónicos o tónico-clónicos. Es el enantiómero S de etiracetam.
Levetiracetam – Qué es
Keppra es un medicamento antiepiléptico disponible en tabletas de 250 mg (azul), 500 mg (amarillo), 750 mg (naranja) y 1000 mg (blanco) y en un líquido transparente, incoloro con sabor a uva (100 mg / ml) para administracion oral.
El levetiracetam está disponible por vía oral en dos formas: liberación inmediata y liberación prolongada. También está disponible por inyección. Una tableta de liberación inmediata ha estado disponible como genérico en los Estados Unidos desde noviembre de 2008 y en el Reino Unido desde 2011. La patente de los Estados Unidos para la tableta de liberación prolongada expirará el 17 de septiembre de 2028. Inicialmente fue patentada por UCB Pharma.
Levetiracetam – Características
El nombre químico de levetiracetam, un enantiómero único, es (S) -α-etil-2-oxo-1-pirrolidina acetamida, su fórmula molecular es C8H14N2O2 y su peso molecular es 170.21. El levetiracetam no está relacionado químicamente con los fármacos antiepilépticos existentes (AED).
Levetiracetam es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino, con un ligero olor y un sabor amargo. Es muy soluble en agua (104.0 g / 100 mL). Es libremente soluble en cloroformo (65.3 g / 100 ml) y en metanol (53.6 g / 100 ml), soluble en etanol (16.5 g / 100 ml), poco soluble en acetonitrilo (5.7 g / 100 ml) y prácticamente insoluble en n-hexano. (Los límites de solubilidad se expresan como g / 100 ml de disolvente).
Los comprimidos de Keppra contienen la cantidad etiquetada de levetiracetam. Ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, polietilenglicol 3350, polietilenglicol 6000, alcohol de polivinilo, talco, dióxido de titanio y otros agentes adicionales.
La solución oral de Keppra contiene 100 mg de levetiracetam por ml. Ingredientes inactivos: glicirricinato de amonio, monohidrato de ácido cítrico, glicerina, solución de maltitol, metilparabeno, acesulfamo de potasio, propilparabeno, agua purificada, citrato de sodio dihidrato y sabor natural y artificial.
Levetiracetam – Para qué sirve
El levetiracetam ha sido aprobado en los Estados Unidos como tratamiento complementario para las convulsiones parciales (focales), mioclónicas y tónico-clónicas. El levetiracetam ha sido aprobado en la Unión Europea como un tratamiento de monoterapia para la epilepsia en el caso de convulsiones parciales o como un tratamiento complementario para las convulsiones parciales, mioclónicas y tónico-clónicas.
Se ha demostrado que el levetiracetam reduce las convulsiones parciales (focales) en un 50% o más como un medicamento adicional. También se utiliza en medicina veterinaria para fines similares. El levetiracetam a veces se usa de forma no autorizada para tratar el estado epiléptico o para prevenir las convulsiones asociadas con hemorragias subaracnoideas.
El levetiracetam tiene beneficios potenciales para otras afecciones psiquiátricas y neurológicas, como el síndrome de Tourette, el trastorno de ansiedad y la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, sus efectos adversos más graves son el comportamiento, y su relación beneficio-riesgo en estas condiciones no se comprende bien.
No se ha encontrado que el levetiracetam sea útil para el tratamiento del dolor neuropático, ni para el tratamiento de los temblores esenciales. No se ha encontrado que el levetiracetam sea útil para tratar el autismo, pero es un tratamiento efectivo para las convulsiones parciales, mioclónicas o tónico-clónicas asociadas con el trastorno del espectro autista.
Embarazo
El levetiracetam es un medicamento de la categoría C para el embarazo. Los estudios en ratas hembras preñadas han mostrado anomalías esqueléticas fetales menores cuando se administran las dosis máximas recomendadas en humanos de levetiracetam por vía oral durante el embarazo y la lactancia.
Mayores
Se realizaron estudios para buscar un aumento de los efectos adversos en la población anciana en comparación con los pacientes más jóvenes. Uno de esos estudios publicados en Epilepsy Research no mostró un aumento significativo en la incidencia de síntomas adversos experimentados por pacientes jóvenes o ancianos con trastornos del sistema nervioso central (SNC).
Niños
El levetiracetam se puede usar de forma segura con precaución en niños mayores de 4 años. Sin embargo, no se ha determinado si se puede administrar de manera segura a niños menores de 4 años.
Insuficiencia renal
La insuficiencia renal disminuye la tasa de eliminación de levetiracetam del cuerpo. Las personas con función renal reducida pueden requerir ajustes de dosis. La función renal se puede estimar a partir de la tasa de depuración de creatinina.
Levetiracetam – Indicaciones
Convulsiones de inicio parcial
Está indicado como terapia complementaria en el tratamiento de las convulsiones de inicio parcial en adultos y niños de 1 mes de edad y mayores con epilepsia.
Convulsiones mioclónicas en pacientes con epilepsia mioclónica juvenil
Está indicado como terapia adyuvante en el tratamiento de las crisis mioclónicas en adultos y adolescentes de 12 años de edad y mayores con epilepsia mioclónica juvenil.
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias
Está indicado como terapia complementaria en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias en adultos y niños de 6 años de edad y mayores con epilepsia generalizada idiopática.
Levetiracetam – Dosis y administración
Se administra por vía oral con o sin alimentos. El régimen de dosificación depende de la indicación, el grupo de edad, la forma de dosificación (comprimidos o solución oral) y la función renal.
Prescriba la solución oral para pacientes pediátricos con peso corporal ≤ 20 kg. Prescriba la solución oral o tabletas para pacientes pediátricos con peso corporal superior a 20 kg.
Cuando se usa la solución oral en pacientes pediátricos, la dosis se basa en el peso (mg por kg) utilizando un dispositivo de medición calibrado (no una cucharadita o una cucharada doméstica).
Los comprimidos deben tragarse enteros. Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse.
Dosificación para las convulsiones de inicio parcial
Adultos de 16 años y mayores
Iniciar el tratamiento con una dosis diaria de 1000 mg / día, administrada en dosis de dos veces al día (500 mg dos veces al día). Se pueden administrar incrementos de dosis adicionales (1000 mg / día adicionales cada 2 semanas) hasta una dosis diaria máxima recomendada de 3000 mg. No hay evidencia de que las dosis superiores a 3000 mg / día confieran un beneficio adicional.
Levetiracetam – Efectos secundarios
Las siguientes reacciones adversas se analizan con más detalle en otras secciones del etiquetado:
- Síntomas psiquiátricos
- Comportamiento suicida e ideación
- Somnolencia y fatiga
- Anafilaxia y angioedema
- Reacciones dermatológicas graves
- Dificultades de coordinación
- Anomalías hematológicas
- Aumento de la presión arterial
Convulsiones de inicio parcial
Los adultos
En estudios clínicos controlados en adultos con convulsiones de inicio parcial, las reacciones adversas más comunes en pacientes que recibieron Keppra en combinación con otros AED, para eventos con tasas mayores que el placebo, fueron somnolencia, astenia, infección y mareos.
Efectos secundarios comunes asociados con levetiracetam incluyen:
- Dolor de cabeza
- Somnolencia
- Debilidad
- Mareo
- Infección
- Dificultad para caminar o moverse
- Una disminución en el recuento de glóbulos rojos o blancos.
En algunos pacientes, causa anormalidades de comportamiento como:
- Hostilidad
- Irritabilidad
- Cambios de humor
- Ansiedad
- Alucinaciones
- Ilusiones
- Nerviosismo
- Hostilidad
- Agresión
- Desorden de personalidad
- Nerviosismo
- Depresión
- Ansiedad
Otros efectos secundarios incluyen:
- Síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (reacciones cutáneas graves) en niños y adultos
- Alta presion sanguinea
- Al igual que otros medicamentos anticonvulsivos, el levetiracetam no debe suspenderse repentinamente debido al riesgo de un aumento de la actividad convulsiva.
Los medicamentos antiepilépticos se han asociado con un mayor riesgo de pensamiento y comportamiento suicida. Cualquier persona que considere el uso de medicamentos antiepilépticos debe equilibrar este riesgo de suicidio con la necesidad clínica. Los pacientes que comienzan la terapia deben ser observados de cerca para detectar empeoramiento clínico, pensamientos suicidas o cambios inusuales en el comportamiento.