¿Para qué sirve la Dicloxacilina?

¿Qué es y para qué sirve la Dicloxilina? Habitualmente solemos escuchar el nombre de este fármaco, que tiene una gran y diversa utilidad. A continuación les contamos todos los detalles.

¿Qué es la Dicloxilina?

La dicloxacilina es un antibiótico β-lactámico de espectro estrecho de la clase de la penicilina. Se usa para tratar infecciones causadas por bacterias grampositivas susceptibles (no resistentes). Es activo contra organismos productores de beta-lactamasas como el Staphylococcus aureus, que de lo contrario sería resistente a la mayoría de las penicilinas. La dicloxacilina está disponible bajo una variedad de nombres comerciales que incluyen Diclocil (BMS).

Usos médicos

La dicloxacilina se usa para tratar infecciones estafilocócicas leves a moderadas. Para disminuir el desarrollo de resistencia, se recomienda la dicloxacilina para tratar infecciones que pueden ser provocadas por bacterias que generan beta-lactamasas.

La dicloxacilina es similar en farmacocinética, actividad antibacteriana e indicaciones para la flucloxacilina, y los dos agentes se consideran intercambiables. Se cree que tiene una menor incidencia de efectos adversos hepáticos graves que la flucloxacilina, pero una mayor incidencia de efectos adversos renales.

Dicloxacillin se usa para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias susceptibles. Las indicaciones específicas aprobadas incluyen:

  • Infecciones estafilocócicas de la piel y celulitis, que incluyen impétigo, otitis externa, foliculitis, forúnculos, ántrax y mastitis
  • Neumonía (adjunto)
  • Osteomielitis, artritis séptica, infecciones de garganta, estreptococo
  • Septicemia
  • Tratamiento empírico para la endocarditis
  • Profilaxis quirúrgica

¿Cómo se consigue?

La dicloxacilina está disponible comercialmente como la sal de sodio, dicloxacilina sódica, en cápsulas y como polvo para la reconstitución.

Contraindicaciones

La dicloxacilina no debe ser rechazada en aquellos que tengan antecedentes de haber sido afectados por alergias (reacción de hipersensibilidad / anafiláctica) a cualquier penicilina.

Efectos adversos

Las reacciones adversas frecuentes (ADR) asociadas con el uso de dicloxacilina incluyen: diarrea, náuseas, erupción cutánea, urticaria, dolor e inflamación en el lugar de la inyección, sobreinfección (incluida candidiasis), alergia y aumentos transitorios de enzimas hepáticas y bilirrubina.

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En raras ocasiones, la ictericia colestásica (también conocida como hepatitis colestásica) se ha asociado con la terapia con dicloxacilina. La reacción puede ocurrir hasta varias semanas después de que el tratamiento se ha detenido, y toma semanas resolver. La incidencia estimada es de 1 en 15,000 exposiciones, apareciendo más en personas que tengan más de 55 años, mujeres y personas con tratamiento por más de 2 semanas.

Debe usarse con precaución y controlarse en los ancianos, particularmente con la administración intravenosa, debido al riesgo de tromboflebitis.

Interacciones

La dicloxacilina tiene interacciones potenciales con los siguientes medicamentos:

Warfarina
Metotrexato
Tetraciclinas

Resistencia

A pesar de que la dicloxacilina es insensible a las betalactamasas, algunos organismos han desarrollado resistencia a otros antibióticos β-lactámicos de espectro estrecho, incluida la meticilina. Tales organismos incluyen Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM).

Mecanismo de acción

Al igual que otros antibióticos β-lactámicos, la dicloxacilina actúa inhibiendo la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Inhibe la unión cruzada entre las cadenas de polímero de peptidoglucano lineal que constituyen un componente principal de la pared celular de bacterias Gram-positivas.

Química medicinal

La dicloxacilina es insensible a las enzimas beta-lactamasas (también conocidas como penicilinasas). La presencia del grupo isoxazolilo en la cadena lateral del núcleo de penicilina facilita la resistencia a la β-lactamasa, ya que son relativamente intolerantes al impedimento estérico de la cadena lateral. Por lo tanto, es capaz de unirse a las proteínas de unión a penicilina (PBP) e inhibir la reticulación de peptidoglucanos, pero no está unida o inactivada por β-lactamasa.

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de las cápsulas de dicloxacilina sódica USP y otros fármacos antibacterianos, las cápsulas de dicloxacilina sódica USP solo deben usarse para tratar o prevenir las infecciones.

Dicloxacilina: Descripción

Dicloxacillin sodium USP es una sustancia antibiótica semisintética que resiste la destrucción por la enzima penicilinasa (beta-lactamasa). Es monosódico (2S, 5R, 6R) -6- [3- (2,6-diclorofenil) -5-metil-4-isoxazolcarboxamido] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] monohidrato de heptano-2-carboxilato.

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La dicloxacilina se administra por vía oral con un polvito para su reconstitución o una cápsula. Estructuralmente, Dicloxacillin sodium USP se puede representar de la siguiente manera:

Cápsula y componentes impresos: Gelatina, Laca, Lauril Sulfato de Sodio, Sorbitan Monolaurato, Negro Óxido de hierro, dióxido de titanio, propilenglicol. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa ejercen una acción bactericida contra los microorganismos susceptibles a la penicilina durante el estado de multiplicación activa. Todas las penicilinas inhiben la biosíntesis de la pared celular bacteriana.

Actividad antibacterial

La dicloxacilina sódica ha demostrado ser activa contra la mayoría de los aislamientos de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas, tal como se describe en la sección en las indicaciones y usos para este fármaco tan reconocido.

Métodos de prueba de susceptibilidad

La susceptibilidad de los aislamientos de estafilococos a dicloxacilina se puede inferir al analizar penicilina y oxacilina o cefoxitina1. Para aislamientos estafilocócicos, la susceptibilidad a la penicilina implica la susceptibilidad a otros agentes betalactámicos, y la resistencia a la penicilina implica resistencia a las penicilinas lábiles a la penicilinasa. La resistencia a la oxacilina (o cefoxitina) implica resistencia a todos los demás agentes betalactámicos, excepto a los agentes más nuevos como el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. No se recomienda realizar pruebas de rutina de dicloxacilina.

Farmacocinética

La meticilina sódica se destruye fácilmente por la acidez gástrica y debe administrarse por inyección intramuscular o intravenosa. Las isoxazolil penicilinas (cloxacilina, Dicloxacilina y oxacilina) y la nafcilina son más resistentes a los ácidos y pueden administrarse por vía oral.

La absorción de las isoxazolil penicilinas después de la administración oral es rápida pero incompleta; los niveles máximos en sangre se alcanzan en 1 a 1.5 horas. En un estudio, después de la ingestión de una dosis oral única de 500 mg, las concentraciones séricas máximas varían de 5 a 7 microgramos / mililitro para oxacilina, de 7.5 a 14.4 mcg / ml para cloxacilina y de 10 a 17 mcg / ml para Dicloxacilina.

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La absorción oral de cloxacilina, dicloxacilina, oxacilina y nafcilina se retrasa cuando los medicamentos se administran después de las comidas.

Una vez absorbidas, las penicilinas resistentes a la penicilinasa se unen a la proteína sérica, principalmente a la albúmina. El grado de unión a proteínas reportado varía con el método de estudio y el investigador.

Las penicilinas resistentes a la penicilinasa varían en la medida en que se distribuyen en los fluidos corporales. Con dosis normales, se encuentran concentraciones insignificantes en el líquido cefalorraquídeo y el humor acuoso. Todos los medicamentos de esta clase se encuentran en concentraciones terapéuticas en los líquidos pleurales, biliares y amnióticos.

Las penicilinas resistentes a la penicilinasa se excretan rápidamente, como fármaco que no posee modificaciones en la orina con filtración glomerular y mediante secreción tubular activa. La vida media de eliminación para Dicloxacillin es de aproximadamente 0.7 horas. La eliminación no renal incluye la inactivación hepática y la excreción en la bilis.

Indicaciones y uso de dicloxacilina

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de las cápsulas de dicloxacilina sódica USP y otros medicamentos antibacterianos, las cápsulas de dicloxacilina sódica USP se deben usar solo para tratar o prevenir infecciones causadas posiblemente por bacterias susceptibles. Cuando se dispone de información de cultivo y susceptibilidad, teniendo que considerarlo en cuenta para elegir o cambiar la terapia antibacteriana. En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

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