Metamizole o Dipirona es un medicamento analgésico. Se usa para tratar el dolor post-traumático o postoperatorio severo cuando el tratamiento con otros medicamentos no opioides no tuvo resultados. Metamizole está prohibido en muchos países (incluido EE. UU.) porque puede causar agranulocitosis (reducción severa en el número de leucocitos en la sangre) que puede ocasionar la cantidad de infecciones que pueden ser mortales.
Dipiriona – Qué es
Metamizole o dipirona, es un analgésico, calmante y calmante para la fiebre. Al igual que el paracetamol, tiene efectos antiinflamatorios mínimos. Generalmente se administra por vía oral o por inyección.
Aunque todavía está disponible sin receta en algunos países, ahora es recetada o prohibida en la mayoría de los países desarrollados, debido a su potencial para eventos adversos, incluida la agranulocitosis. Está en la familia de medicamentos ampyrone sulfonate.
Se utilizó por primera vez médicamente en Alemania en 1922 bajo la marca «Novalgin» y durante muchos años estuvo disponible sin receta en la mayoría de los países, hasta que se hizo evidente su toxicidad. Metamizole se comercializa bajo diversos nombres comerciales.
Dipirona – Historia
Ludwig Knorr era un estudiante de Emil Fischer que ganó el Premio Nobel por su trabajo en purinas y azúcares, que incluyó el descubrimiento de fenilhidrazina. En la década de 1880, Knorr estaba tratando de fabricar derivados de quinolona a partir de fenilhidrazina, y en su lugar produjo un derivado de pirazol, que después de una metilación, lo convirtió en fenazona, también llamada antipirina, que se ha denominado «la madre» de todos los analgésicos antipiréticos modernos. Las ventas de esa droga estallaron, y en la década de 1890 los químicos de Teerfarbenfabrik Meister, Lucius & Co. (un precursor de Hoechst AG que ahora es Sanofi), fabricaron otro derivado llamado piramidón que era tres veces más activo que la antipirina.
En 1893, un derivado de antipirina, aminopirina, fue fabricado por Friedrich Stolz en Hoechst. Sin embargo, más tarde, los químicos de Hoechst fabricaron un derivado, la melubrina (aminometanosulfonato de antipirina sódica), que se introdujo en 1913 y, sin embargo, posteriormente se sintetizó metamizol; metamizole es un derivado metílico de melubrina y también es un profármaco más soluble de piramidón. Metamizole se comercializó por primera vez en Alemania como «Novalgin» en 1922.
Dipirona – Usos
Usos médicos
Se utiliza principalmente para dolor perioperatorio, lesión aguda, cólicos, dolor de cáncer, otras formas agudas / crónicas de dolor y fiebre alta que no responde a otros agentes.
Poblaciones especiales
Se desaconseja su uso en el embarazo, aunque los estudios con animales son tranquilizadores, teniendo riesgo de defectos de nacimiento; se desaconseja su uso en ancianos o personas con insuficiencia hepática / renal, pero si estos grupos de personas deben recibir tratamiento, se recomienda una dosis más baja y se recomienda precaución.
Dipirona – Precauciones y contraindicaciones
Hipersensibilidad previa (como agranulocitosis o anafilaxis) a metamizol o cualquiera de los excipientes (por ejemplo, lactosa) en la preparación utilizada, porfiria aguda, hematopoyesis alterada (como debido al tratamiento con agentes de quimioterapia), tercer trimestre del embarazo (posibilidad de efectos adversos) en el recién nacido), lactancia, niños con un peso corporal inferior a 16 kg.
Aunque está prohibido en la mayoría de los países del mundo, este medicamento todavía se usa en muchos países de Europa. Eso es porque la investigación ha demostrado que este fármaco muy raro causa agranulocitosis. Este metanálisis mostró que los pacientes que tomaban Metamizol no tenían mayor riesgo de efectos secundarios graves.
Otro estudio realizado en Polonia demostró que este medicamento es completamente seguro si se usa por un período corto de tiempo y en un entorno hospitalario. Sin embargo, si nota síntomas de resfrío o gripe, suspenda inmediatamente el tratamiento y contacte a su médico.
Presenta contraindicaciones en los siguientes casos:
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
- Insuficiencia hepática severa
- Insuficiencia renal severa
- Porfiria intermitente aguda
- El embarazo
- Pacientes menores de 18 años
Metamizole, embarazo y lactancia
Metamizole está contraindicado en mujeres embarazadas y madres lactantes. Pasa a la leche materna y puede dañar a su bebé.
Sobredosis
Ha habido informes de que un paciente tomó 15 gramos de Metamizol pero que no ha experimentado ningún efecto secundario grave. La sobredosis generalmente es rara, pero cuando ocurre, se manifiesta por los siguientes síntomas:
- Náusea
- Vomitando
- Convulsiones
- Mareo
- Coma
- Midriasis
- Daño hepático
- Daño en el riñón
Dipirona – Administración
La dosis recomendada es de 500 mg (una tableta) 3-4 veces al día. La dosis diaria máxima es de 4000 mg (8 tabletas).
Dipirona – Interacciones
- Droga (s) Interacción / razón del potencial teórico para la interacción
- Ciclosporina Disminución de los niveles séricos de ciclosporina.
- Puede producirse hipotermia aditiva con clorpromazina (baja temperatura corporal).
- Los anticoagulantes orales (anticoagulantes), el litio, el captopril, pudiendo interactuar con el metamizole, ya que se sabe que otras pirazolonas interactúan de manera adversa con estas sustancias.
Sobredosis
Se considera bastante seguro en caso de sobredosis, pero en estos casos generalmente se recomiendan medidas de apoyo, así como medidas para limitar la absorción (como el carbón activado) y acelerar la excreción (como la hemodiálisis).
Fisicoquímica
Es un ácido sulfónico y viene en forma de sal de calcio, sodio y magnesio. Su forma de monohidrato de sal de sodio es un polvo blanco / casi cristalino que es inestable en presencia de luz, altamente soluble en agua y etanol pero prácticamente insoluble en diclorometano.
Farmacología
Aunque se cree que la inhibición de la prostaglandina del cerebro y la médula espinal (moléculas parecidas a las grasas que están involucradas en la inflamación, el dolor y la fiebre) podría estar involucrada. Recientemente, los investigadores descubrieron otro mecanismo potencial que implica que metamizole sea un profármaco. En esta propuesta, aún no verificada por otros investigadores, el metamizole se descompone en otros químicos que son los agentes activos reales.
El resultado es un par de conjugados de ácido araquidónico con cannabinoides y AINE [se necesita aclaración] (aunque no en el estricto significado químico de la palabra) de los productos de degradación del metamizole. A pesar de esto, los estudios en animales han encontrado que el receptor cannabinoide CB1 no está involucrado en la analgesia inducida por el metamizole. Aunque parece inhibir las fiebres causadas por las prostaglandinas, especialmente la prostaglandina E2.
Metamizole puede aumentar el efecto de los siguientes medicamentos que aumentan el riesgo de toxicidad:
Anticoagulantes, como warfarina, acenocumarol, heparina y otros antibióticos (penicilina y sulfonamidas); Corticosteroides y medicamentos utilizados para tratar la diabetes, antiplaquetarios (por ejemplo, clopidogrel) y antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos e inhibidores de la ECA).
Los medicamentos que pueden aumentar los niveles de Metamizol en la sangre y provocar efectos adversos son:
- Sedantes
- Hipnóticos
- Metamizole puede reducir los efectos de la ciclosporina.
No debe administrarse simultáneamente con bebidas alcohólicas.
Dipirona – Reacciones adversas
Metamizole puede causar las siguientes reacciones adversas:
- Malestar abdominal
- Erupción maculopapular
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Síndrome de Lyell
- Agranulocitosis (dolor de garganta, inflamación de la boca, dolor al tragar, fiebre y tos)
- Hipotensión
- Broncoespasmo
- Arritmia
- Reacciones alérgicas
Sociedad y Cultura
Estado legal de Metamizole por país a partir de abril de 2014 Gris: Sin datos; probablemente sin receta si el país no está desarrollado, de otra manera probablemente prohibido. Azul claro: sin receta con restricciones limitadas. Azul: solo con receta, con restricciones bastante limitadas sobre su uso. Naranja: solo con receta, con amplias restricciones sobre su uso. Rojo: prohibición completa.
Metamizole está prohibido en varios países, disponible con receta en otros (a veces con fuertes advertencias, a veces sin) y disponible sin receta en otros.