Habitualmente, escuchamos sobre los beneficios y los usos de la Hioscina. A continuación les contamos todos los detalles.
Hioscina – qué es
La hioscina, también conocida como escopolamina, es un medicamento utilizado para tratar la cinetosis y las náuseas y vómitos postoperatorios. También se usa a veces antes de la cirugía para disminuir la saliva. Cuando se usa por inyección, los efectos comienzan después de aproximadamente 20 minutos y duran hasta 8 horas. También se puede usar por vía oral y como un parche dérmico.
Hioscina – efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, visión borrosa, pupilas dilatadas y boca seca. No se recomienda en personas con glaucoma o obstrucción intestinal. No está claro si el uso durante el embarazo es seguro; sin embargo, parece ser seguro durante la lactancia. Hyoscine pertenece a la familia de medicamentos antimuscarínicos y actúa bloqueando algunos de los efectos de la acetilcolina en el sistema nervioso.
Hioscina – Descubrimiento
Hioscina se escribió por primera vez en 1881 y entró en uso médico en 1947. Está en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. Se produce a partir de plantas de la familia de las solanáceas. El nombre «escopolamina» se deriva de un tipo de solanáceo conocido como Scopolia, mientras que «hioscina» es de otro tipo conocido como Hyoscyamus niger.
Uno de los alcaloides más antiguos aislados de fuentes vegetales, la hioscina se ha usado en sus formas purificadas (como varias sales, incluyendo hidrocloruro, hidrobromuro, hidroyoduro y sulfato), desde su aislamiento por el científico alemán Albert Ladenburg en 1880, y como varios preparaciones a partir de su forma vegetal desde la antigüedad y quizás tiempos prehistóricos. Siguiendo la descripción de la estructura y actividad de la hioscina por Ladenburg, la búsqueda de análogos sintéticos y métodos para la síntesis total de hioscina y / o atropina en los años 1930 y 1940 dio como resultado el descubrimiento de difenhidramina, un antihistamínico temprano y el prototipo de su subclase química de estos medicamentos, y petidina, el primer analgésico opiáceo completamente sintético, conocido como Dolatin y Demerol entre muchos otros nombres comerciales.
La hioscina se usó junto con morfina, oxicodona u otros opioides desde antes de 1900 hasta la década de 1960 para poner a las madres en trabajo de parto en una especie de «sueño crepuscular».
Hyoscine mezclado con oxicodona (Eukodal) y efedrina fue comercializado por Merck como SEE (de las iniciales alemanas de los ingredientes) y Scophedal a partir de 1928, y la mezcla a veces se mezcla en el sitio en raras ocasiones en el área de su mayor uso histórico. a saber, Alemania y Europa Central.
La hioscina también fue uno de los ingredientes activos en Asthmador, un preparado para fumar de venta libre (OTC) comercializado en los años 1950 y 1960 que afirmaba combatir el asma y la bronquitis.
Hioscina – para qué sirve
Uso médico
Hioscina tiene varios usos en medicina, donde se usa para tratar lo siguiente:
- Náuseas y vómitos y náuseas del mar postoperatorios, que llevan a su uso por buceadores
- Mareo por movimiento (donde a menudo se aplica como un parche transdérmico detrás de la oreja)
- Espasmos gastrointestinales
- Espasmos renales o biliares
- Ayuda en radiología gastrointestinal y endoscopia
- Síndrome del intestino irritable
- Hipersalivación inducida por clozapina (babeo)
- Cólico intestinal
- Inflamación ocular
- A veces se usa como premedicación a la cirugía, generalmente por inyección.
Hioscina – Uso en el embarazo
Hioscina atraviesa la placenta y es una categoría C del embarazo en los Estados Unidos y una medicación de la categoría B1 de Australia, lo que significa que no se puede descartar un riesgo para el feto. No se dispone de estudios suficientes en mujeres y animales para descartar daños, pero los estudios existentes no han demostrado un aumento del riesgo. Se deben administrar medicamentos solo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto. Puede causar depresión respiratoria y / o hemorragia neonatal cuando se usa durante el embarazo. La hioscina transdérmica se ha utilizado como complemento de la anestesia epidural para la cesárea. Excepto cuando se usa antes de una cesárea, solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Amamantamiento
Hyoscine entra en la leche materna por secreción. Aunque no existen estudios en humanos para documentar la seguridad de la hioscina durante la lactancia, el fabricante recomienda que se tome precaución si se administra hioscina a una mujer que está amamantando.
Hioscina – Riesgo en mayores
La probabilidad de experimentar efectos adversos de la hioscina aumenta en los ancianos en comparación con los jóvenes. Este fenómeno es especialmente cierto para las personas mayores que también toman otros medicamentos. Se recomienda evitar el uso de hioscina en este grupo de edad debido a estos potentes efectos adversos anticolinérgicos.
Hioscina – Contraindicaciones
Los efectos adversos infrecuentes (incidencia del 0.1-1%) incluyen:
- Boca seca
- Dishidrosis (reducción de la capacidad de sudar para refrescarse)
- Taquicardia (generalmente ocurre en dosis más altas y es sucedido por bradicardia)
- Bradicardia
- Urticaria (urticaria)
- Prurito (picazón)
Los efectos adversos raros (<0.1% de incidencia) incluyen:
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Alucinaciones
- Agitación
- Confusión
- Inquietud
- Convulsiones
Los efectos adversos de frecuencia desconocidos incluyen:
- Choque anafiláctico
- Reacciones anafilácticas
- Disnea (dificultad para respirar)
- Erupción
- Eritema
Otras reacciones de hipersensibilidad:
- Visión borrosa
- Midriasis (pupilas dilatadas)
- Somnolencia
- Mareo
- Somnolencia
Hioscina – Sobredosis
La fisostigmina es una droga colinérgica que cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y se ha utilizado como antídoto para tratar los síntomas de depresión del sistema nervioso central de una sobredosis de hioscina. Aparte de este tratamiento de apoyo y la emesis inducida (vómitos) generalmente se recomiendan como tratamientos para las sobredosis orales.
- Taquicardia
- Arritmia
- Visión borrosa
- Fotofobia
- Retención urinaria
- Somnolencia o reacción paradójica que puede presentarse con alucinaciones
- La respiración de Cheyne-Stokes
- Boca seca
- Enrojecimiento de la piel
- Inhibición de la motilidad gastrointestinal
Hioscina – Interacciones
Debido a las interacciones con el metabolismo de otras drogas, la hioscina puede causar efectos secundarios no deseados significativos cuando se toma con otros medicamentos. Se debe prestar atención específica a otros medicamentos en la misma clase farmacológica que la hioscina, también conocidos como anticolinérgicos. Los siguientes medicamentos podrían interactuar: analgésicos / analgésicos, etanol, zolpidem, diuréticos tiazídicos, buprenorfina, fármacos anticolinérgicos como el tiotropio.
Hioscina – administración
La hioscina se puede tomar por vía oral, subcutánea, oftálmica e intravenosa, así como a través de un parche transdérmico. El parche transdérmico (p. Ej., Transderm Scōp) para la prevención de las náuseas y la cinetosis emplea la base de hioscina, y es efectivo hasta por tres días. Las formas oral, oftálmica e intravenosa tienen vidas medias más cortas y generalmente se encuentran en forma de hidrobromuro de hioscina (por ejemplo, en Scopace, tabletas solubles de 0,4 mg o Donnatal).
La NASA está actualmente desarrollando un método de administración nasal. Con una dosificación precisa, se ha demostrado que la formulación de aerosol de la NASA funciona más rápido y de manera más confiable que la forma oral.
Hioscina – Mecanismo de acción
Aunque generalmente se lo conoce como antimuscarínico inespecífico, hay evidencia indirecta de la especificidad del subtipo del receptor m1.
Biosíntesis en plantas
La biosíntesis de hioscina comienza con la descarboxilación de L-ornitina a putrescina por ornitina decarboxilasa. Putrescina se metila a N-metilputrescina por putrescina N-metiltransferasa.
Una putrescina oxidasa que reconoce específicamente la putrescina metilada cataliza la desaminación de este compuesto a 4-metilaminobutanal, que luego experimenta una formación de anillo espontánea al catión N-metil-pirrolinio.