Habitualmente escuchamos sobre la aplicación y el uso del Metamizol Sódico. A continuación les contamos qué es, para qué sirve y cuáles son sus contraindicaciones, entre otras informaciones de gran importancia e interés.
Metamizol – qué es
Metamizol o dipirona, es un analgésico de sulfonato, calmante de espasmos y mitigador de fiebre. Al igual que el paracetamol, tiene efectos antiinflamatorios mínimos. Se administra con mayor frecuencia por vía oral o parenteral (por inyección) para prevenir y tratar el dolor relacionado con la cirugía o para el tratamiento del dolor agudo. Primero se introdujo en el uso clínico en Alemania en 1922 bajo la marca «Novalgin» y durante muchos años estuvo disponible sin receta en la mayoría de los países, hasta que se hizo evidente su toxicidad. Aunque todavía está disponible sin receta en algunos países, ahora es un medicamento recetado o está prohibido en la mayoría de los países desarrollados, debido a su potencial para eventos adversos, incluida la agranulocitosis.
Metamizol – Historia
Ludwig Knorr era un estudiante de Emil Fischer que ganó el Premio Nobel por su trabajo en purinas y azúcares, que incluyó el descubrimiento de fenilhidrazina. En la década de 1880, Knorr estaba tratando de fabricar derivados de quinolona a partir de fenilhidrazina, y en su lugar produjo un derivado de pirazol, que después de una metilación, lo convirtió en fenazona, también llamada antipirina, que se ha denominado «la madre» de todos los analgésicos antipiréticos modernos.
En 1893, un derivado de antipirina, aminopirina, fue fabricado por Friedrich Stolz en Hoechst. Sin embargo, más tarde, los químicos de Hoechst fabricaron un derivado que se introdujo en 1913 y, sin embargo, posteriormente se sintetizó metamizol; metamizole es un derivado metílico de melubrina y también es un profármaco más soluble de piramidón. Metamizole se comercializó por primera vez en Alemania como «Novalgin» en 1922.
Metamizol – Composición
Una ampolla de 2 ml contiene 1 g de metamizole sódico (0,5 g / ml). Una ampolla de 5 ml contiene 2,5 g de metamizol sódico (0,5 g / ml). Una tableta contiene 0.5 g de metamizole de sodio.
Metamizol – para qué sirve
Las tabletas de Analgin se administran para el tratamiento de dolores de diversos orígenes: dolor de muelas, dolor de cabeza, artralgia, neuralgia, mialgia, dolores viscerales más leves, dismenorrea, como un antipirético en la terapia compleja de enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior, enfermedades infecciosas. La solución analgésica para inyección se usa en casos de dolor agudo y severo después de operaciones quirúrgicas o traumas; dolores debido a tumores; cólicos renales y biliares y alta temperatura no afectada por otras drogas.
Usos médicos
Se utiliza principalmente para dolor perioperatorio, lesión aguda, cólicos, dolor de cáncer, otras formas agudas / crónicas de dolor y fiebre alta que no responde a otros agentes.
Poblaciones especiales
Se desaconseja su uso en el embarazo, aunque los estudios con animales son tranquilizadores porque muestran un riesgo mínimo de defectos de nacimiento; se desaconseja su uso en ancianos o personas con insuficiencia hepática / renal, pero si estos grupos de personas deben recibir tratamiento, se recomienda una dosis más baja y se recomienda precaución; se desaconseja su uso en lactancia ya que se excreta en la leche materna.
Metamizol – dosis y administración
Solución inyectable: administrada por vía intramuscular. La dosis única para todos los grupos de edad es de 8-16 mg / kg de peso corporal de acuerdo con el siguiente esquema: 16-31 kg de peso corporal – 250 mg de Analgin (1/2 ml); 32-46 kg de peso corporal – 500 mg de Analgin (1 ml); 47-62 kg de peso corporal – 500-750 mg de Analgin (1-1.5 ml); y más de 63 kg de peso corporal – 750-1000 mg de Analgin (1.5-2 ml). En el dolor persistente, la dosis puede repetirse en 6-8 horas. Dosis diaria máxima: 4.0 g Analgin. Tabletas: la dosificación y la duración del tratamiento se deben determinar de acuerdo con la gravedad del síndrome de dolor. La dosis habitual en adultos es de 250-500 mg (1/2 -1 tableta) 2 o 3 veces al día. La dosis máxima de 24 horas es de 3 g.
En niños mayores de 15 años se administra a una dosis de 250 mg, 2-3 veces al día.
Analgin no debe administrarse más de 3 días o en dosis más altas sin consultar al médico que lo atiende.
Sobredosis
Se considera bastante seguro en caso de sobredosis, pero en estos casos generalmente se recomiendan medidas de apoyo, así como medidas para limitar la absorción (como el carbón activado) y acelerar la excreción (como la hemodiálisis).
Suministrado
10 o 100 ampollas de 2 ml (1 g) de solución inyectable.
10 ampollas de 5 ml (2,5 g) de solución inyectable.
20 tabletas de 0.5 g.
500 tabletas de 0,5 g (50 ampollas X 10 comprimidos).
Metamizol – Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metamizol y otros derivados de pirazolona; porfiria hepática aguda; deficiencia innata de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; enfermedades renales o hepáticas severas; enfermedades hematológicas (anemia aplástica, leucopenia y agranulocitosis); primer y último trimestre del embarazo. Debe evitarse en mujeres lactantes o embarazadas debido a la falta de estudios sobre su seguridad. La administración parenteral está contraindicada en niños menores de 1 año.
En pacientes sensibles, son posibles erupciones cutáneas, urticaria, edema de Quincke, ataques de asma y, muy raramente, shock anafiláctico. La pigmentación roja de la orina con pH ácido se debe al metabolito ácido rubazónico.
Metamizole tiene un potencial de toxicidad hematológica (relacionada con la sangre) (discrasias sanguíneas), pero causa menos toxicidad renal, cardiovascular y gastrointestinal que los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Al igual que los AINE, puede desencadenar broncoespasmo o anafilaxia, especialmente en aquellos con asma.
Los efectos secundarios graves incluyen agranulocitosis, anemia aplásica, reacciones de hipersensibilidad (como anafilaxis y broncoespasmo), necrólisis epidérmica tóxica y pueden provocar ataques agudos de porfiria, ya que está químicamente relacionada con las sulfonamidas. El riesgo relativo de agranulocitosis parece variar enormemente según el país de las estimaciones sobre dicha tasa y la opinión sobre el riesgo está fuertemente dividida.
Hipersensibilidad previa (como agranulocitosis o anafilaxia) a metamizol o cualquiera de los excipientes (por ejemplo, lactosa) en la preparación utilizada, porfiria aguda, hematopoyesis alterada (como debido al tratamiento con agentes de quimioterapia), tercer trimestre del embarazo (posibilidad de efectos adversos) en el recién nacido), lactancia, pequeños con un peso corporal que sea por debajo a los 16 kg, antecedentes de asma inducida por aspirina y otras reacciones de hipersensibilidad a los analgésicos.
Metamizol – Interacciones conocidas
Ciclosporina Disminución de los niveles séricos de ciclosporina.
Los anticoagulantes orales (anticoagulantes), el litio, el captopril, el triamtereno y los antihipertensivos también pueden interactuar con el metamizole, ya que se sabe que otras pirazolonas interactúan de manera adversa con estas sustancias.
Metamizol – Fisicoquímica
Es un ácido sulfónico y viene en forma de sal de calcio, sodio y magnesio. Su forma de monohidrato de sal de sodio es un polvo blanco / casi cristalino que es inestable en presencia de luz, altamente soluble en agua y etanol pero prácticamente insoluble en diclorometano.
Metamizol – Farmacología
Se desconoce su mecanismo de acción preciso, aunque se cree que la inhibición de la prostaglandina del cerebro y la médula espinal (moléculas parecidas a las grasas que están involucradas en la inflamación, el dolor y la fiebre) podría estar involucrada. Recientemente, los investigadores descubrieron otro mecanismo potencial que implica que metamizole sea un profármaco. En esta propuesta, aún no verificada por otros investigadores, el metamizole se descompone en otros químicos que son los agentes activos reales. El resultado es un par de conjugados de ácido araquidónico cannabinoide y AINE (aunque no en el estricto significado químico de la palabra) de los productos de degradación del metamizol.